二甲苯磺酸拉帕替尼及片
1. 基本情况
名称：二甲苯磺酸拉帕替尼（lapatinib ditosylate）
商品名：tykerb泰克泊，泰立沙（中国）
剂型：片剂
规格：250mg（以拉帕替尼计），405mg（以二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物计）
用法用量：泰克布的推荐剂量是1250 mg在第1-21天连续口服给药每天1次，与卡培他滨联用
适应症：
（1）与卡培他滨联用用于既往接受过蒽环类药物，紫杉烷和曲妥珠单抗治疗的her2过度表达的晚期或转移乳腺癌的治疗。
（2）与来曲唑联用用于her2受体过度表达的激素受体阳性转移性乳腺癌绝经后妇女的治疗。
分子式：c29h26clfn4o4s·2c7h8o3s·h2o
分子量：943.48
cas登录号：388082-78-8
上市情况：
本品由葛兰素史克公司研发，2007年获fda批准上市，商品名为tykerb，规格0.25g。现已在欧盟、日本、澳大利亚、新西兰和韩国等多个国家上市。2013年获准进口，商品名泰立沙。
 注册类别：化药4类
2.药理作用：
拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，一种可逆性egfr和her-2双受体阻断剂，抑制表皮生长因子受体（erbb1）和人表皮因子受体2（erbb2）的atp位点，阻止肿瘤细胞磷酸化和激活，通过egfr(erbl)和her2(er砬)的同质和异质二聚体阻断下调信号。拉帕替尼单药作为一线治疗药物的有效率为28％,而当其在曲妥珠单抗治疗失败后作为二线治疗药物时．仍具有8％的有效率。拉帕替尼与另一种乳腺癌治疗药卡培他滨一起使用，可以有效地控制晚期转移性且her2阳性的乳腺癌．这两种药物联用适用于使用其他药物(艾霉素、紫衫醇、曲妥殊单抗)治疗效果不佳的转移性乳腺癌患者。
3.市场前景：
乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一，在我国，每年新诊断为乳腺癌的患者已增至近17万人，死亡人数近4万人，近20年来，临床通过手术治疗结合辅助化疗和激素治疗等综合疗法，已成功地减少了早期乳腺癌的复发率和死亡率。但对于转移性乳腺癌，临床至今仍缺乏有效的治疗方法。在转移性乳腺癌患者的总生存期及病情缓解方面，联合化疗方案较单药序贯治疗无明确的优势，靶向疗法的应用越来越广。
在乳腺癌靶向疗法中，抗her2抗体曲妥珠单抗现在市场上处于领先地位，其2006年的世界销售额高达26亿美元，比2003年增长78％。拉帕替尼因可口服及能同时靶向her2和egfr等，它较之曲妥珠单抗(需注射并只作用于her2)有更显著的潜在竞争优势。拉帕替尼的心毒性似也小于曲妥珠单抗且由于它可透过血脑屏障(曲妥珠单抗不能透过血脑屏障)，故亦能用来治疗或预防肿瘤脑转移病例。拉帕替尼目前还在进行合用紫杉醇(paelitaxel)或氟维司(fluvestrant)用于治疗her2过度表达乳腺癌妇女的临床试验；用于治疗头颈部肿瘤和肾癌的研究也已处在ⅱ／ⅲ期评价阶段。若今后拉帕替尼的适应证还可成功获得扩展，市场销售额会更大。
4.知识产权情况
cn 99803887.3为化合物专利，2019年1月到期；cn1440403(a)为晶型专利,2021年6月到期；其他专利如制剂专利cn101203211（a）2026年到期等；                                                                          国内原研葛兰素史克(glaxo group limited)已进口上市，国内截止2016年10月只有科伦，齐鲁，罗欣，正大天晴，南京先声东元五家，并于2015年10月至2016年2月以3+6的形式获批，均未上市。

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高月
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